Design and Synthesis of Tetrahydroisoquinoline Derivatives as Anti-Angiogenesis and Anti-Cancer Agents
Gangapuram M., Eyunni S., Zhang W., Redda KK.
การศึกษาในห้องปฏิบัติการ ตีพิมพ์ในวารสาร Anticancer Agents Med Chem ปี 2021 — สรุปอัตโนมัติจากบทคัดย่อ PubMed
หลักฐานจากการศึกษาในห้องปฏิบัติการและสัตว์ทดลอง เป็นรากฐานที่ช่วยให้เข้าใจกลไกและศักยภาพก่อนการศึกษาในมนุษย์ต่อไป
- ระดับ A · หลักฐานทางคลินิกค่อนข้างแข็งแรง
- ระดับ B · หลักฐานทางคลินิกที่กำลังเติบโตและมีสัญญาณเชิงบวก
- ระดับ C · งานวิจัยในมนุษย์ระยะต้นที่กำลังสำรวจประโยชน์
- ระดับ D · รากฐานทางวิทยาศาสตร์จากห้องปฏิบัติการและสัตว์ทดลอง
- กำลังศึกษาเพิ่มเติม · หัวข้อใหม่ที่นักวิจัยกำลังสำรวจอย่างต่อเนื่อง
ข้อมูลหน้านี้ดึงมาจากฐานข้อมูล PubMed โดยตรง คำอธิบายภาษาไทยเป็นสรุปอัตโนมัติจากข้อมูลบรรณานุกรมและบทคัดย่อ ไม่ใช่การแปลทั้งฉบับ และไม่ใช่คำแนะนำทางการแพทย์
- ประเภทการศึกษา
- การศึกษาในห้องปฏิบัติการ
- วารสาร
- Anticancer Agents Med Chem (2021)
- จำนวนผู้เข้าร่วม (จากบทคัดย่อ)
- —
- แหล่งข้อมูล
- Europe PMC
- PMID
- 33438560
- PMCID
- PMC8694809
- DOI
- 10.2174/1871520621666210112122913
- จำนวนการอ้างอิง
- 5
บทคัดย่อ (ต้นฉบับภาษาอังกฤษ)
Aim The aim of our research work is the synthesis of tetrahydroisoquinoline derivatives as anti-Angiogenesis and anti-cancer agents. Background Cancer is the second leading cause of deaths in the United States. The current recovery rate from the advanced treatment for the cancer is excessively low. Therefore, the identification of novel, potent, and less toxic anticancer agents remains a top priority. Objective To evaluate anti-angiogenesis and anticancer activities of THIQs on different colorectal cancer cell lines (CRC) viz., Colo320, DLD-1, HCT116, SNU-C1, SW480, and GSK3b in pre-treated viability HCT116. and to carry out molecular docking studies of THIQs. Methods Twenty synthesized THIQs were screened in the Eli Lilly's Open Innovation Drug Discovery Program and selected twelve compounds for in vitro primary screening in the KRas (Kirsten rat sarcoma)-Wnt SL (Synthetic Lethal) in the basal viability of different colon cancer cell lines. Docking studies of the active THIQs were also performed in our laboratory, targeting the active sites of KRas and VEGF receptors. Results Compound GM-3-18 was found to possess significant activities for KRas inhibition, with IC50 values in the range of 0.9 μM to 10.7 μM, for all colon cancer cell lines. Compound GM-3-121 showed potent anti-angiogenesis activity with IC50 = 1.72 μM. Molecular docking studies showed that the carbonyl oxygen a
สิ่งที่งานวิจัยนี้ไม่ได้พิสูจน์
- • งานวิจัยนี้ไม่ได้พิสูจน์ว่า SVF เป็นการรักษาที่ได้รับการรับรอง หรือใช้แทนการรักษามาตรฐานได้
- • เป็นการศึกษาก่อนคลินิก ผลในสัตว์ทดลองหรือห้องปฏิบัติการไม่สามารถนำมาสรุปผลในมนุษย์ได้
ระดับหลักฐาน
หลักฐานจากการศึกษาในห้องปฏิบัติการและสัตว์ทดลอง เป็นรากฐานที่ช่วยให้เข้าใจกลไกและศักยภาพก่อนการศึกษาในมนุษย์ต่อไป
ดูวิธีจัดระดับหลักฐานดูงานวิจัยทั้งหมดที่เกี่ยวข้อง
กรองห้องสมุดงานวิจัยด้วยชื่อเรื่อง ชื่อผู้เขียน หรือปีที่ตีพิมพ์ของงานวิจัยนี้