Enhanced Cellular Uptake Of Phenamil Through Inclusion Complex With Histidine Functionalized β-Cyclodextrin As Penetrative Osteoinductive Agent.

หลักฐานจากการศึกษาในห้องปฏิบัติการและสัตว์ทดลอง เป็นรากฐานที่ช่วยให้เข้าใจกลไกและศักยภาพก่อนการศึกษาในมนุษย์ต่อไป

• ระดับ A · หลักฐานทางคลินิกค่อนข้างแข็งแรง
• ระดับ B · หลักฐานทางคลินิกที่กำลังเติบโตและมีสัญญาณเชิงบวก
• ระดับ C · งานวิจัยในมนุษย์ระยะต้นที่กำลังสำรวจประโยชน์
• ระดับ D · รากฐานทางวิทยาศาสตร์จากห้องปฏิบัติการและสัตว์ทดลอง
• กำลังศึกษาเพิ่มเติม · หัวข้อใหม่ที่นักวิจัยกำลังสำรวจอย่างต่อเนื่อง

บทคัดย่อ (ต้นฉบับภาษาอังกฤษ)

Background Phenamil (PH) is a small molecule that induces bone formation through upregulation of the TRB3 gene in the bone-regeneration process. β-Cyclodextrins (βCDs) with hydrophilic surfaces and a relatively hydrophobic cavity can form inclusion complexes with primarily hydrophobic small molecules such as PH, and increase their apparent solubility and dissolution rate. The hydrophilic surface of βCDs prevents their interaction with the hydrophobic lipids of the cell membrane for penetration. Therefore, binding of penetrative groups, such as lysine, arginine, and histidine (His), to βCDs for cell penetration is required. Aim The aim of this study was to investigate the effect of His-conjugated βCD on cellular uptake of PH for bone differentiation. Methods In this study, His-βCDs were synthesized and used to prepare an inclusion complex of His-βCD-PH. A hydroxypropyl-βCD-PH (HP-βCD-PH) inclusion complex for increasing PH solubility without a penetrative group was prepared for comparison. 3-D geometry of βCD derivatives and PH-inclusion complexes was investigated by Fourier-transform infrared spectroscopy and molecular docking. Alizarin red staining and real-time PCR were performed to compare bone differentiation of His-βCD-PH and HP-βCD-PH. Results The results suggested that the benzene ring of PH was inserted into the wide side of both His-βCD and HP-βCD. Alizarin red stainin

ระดับหลักฐาน

หลักฐานจากการศึกษาในห้องปฏิบัติการและสัตว์ทดลอง เป็นรากฐานที่ช่วยให้เข้าใจกลไกและศักยภาพก่อนการศึกษาในมนุษย์ต่อไป

ดูงานวิจัยทั้งหมดที่เกี่ยวข้อง

กรองห้องสมุดงานวิจัยด้วยชื่อเรื่อง ชื่อผู้เขียน หรือปีที่ตีพิมพ์ของงานวิจัยนี้