SGLT2 Inhibitors: From Structure-Effect Relationship to Pharmacological Response

หลักฐานจากการศึกษาในห้องปฏิบัติการและสัตว์ทดลอง เป็นรากฐานที่ช่วยให้เข้าใจกลไกและศักยภาพก่อนการศึกษาในมนุษย์ต่อไป

• ระดับ A · หลักฐานทางคลินิกค่อนข้างแข็งแรง
• ระดับ B · หลักฐานทางคลินิกที่กำลังเติบโตและมีสัญญาณเชิงบวก
• ระดับ C · งานวิจัยในมนุษย์ระยะต้นที่กำลังสำรวจประโยชน์
• ระดับ D · รากฐานทางวิทยาศาสตร์จากห้องปฏิบัติการและสัตว์ทดลอง
• กำลังศึกษาเพิ่มเติม · หัวข้อใหม่ที่นักวิจัยกำลังสำรวจอย่างต่อเนื่อง

บทคัดย่อ (ต้นฉบับภาษาอังกฤษ)

SGLT2 inhibitors have become increasingly used due to their effectiveness in improving not only type 2 diabetes but also cardiovascular, renal and hepatic diseases, as well as the obesity found in metabolic syndrome. Starting from the structure of gliflozins, modifications of the carbohydrate part, aglycone, and also the glycosidic bond between them can determine variations in pharmacokinetic and pharmacodynamic properties. SGLT2 inhibitors, in addition to reducing blood glucose levels, improve alterations in lipid metabolism by diverting excessively accumulated lipids in tissues towards mobilization, lipolysis, β-oxidation, ketogenesis and the utilization of ketone bodies. This enhances anti-inflammatory properties by decreasing the levels of some proinflammatory mediators and by modulating some cell signaling pathways. Thus, in this review, the intimate mechanisms by which SGLT2 inhibitors achieve these therapeutic effects in the various conditions belonging to metabolic syndrome and beyond were described, along with the structure-effect relationship with some specific features of each gliflozin. Starting from these findings, further modeling of these molecules may lead to the creation of new therapeutic uses. Further research is needed to broaden the range of indications and also eliminate adverse effects, such as phenomena leading to lower limb amputations.

ระดับหลักฐาน

หลักฐานจากการศึกษาในห้องปฏิบัติการและสัตว์ทดลอง เป็นรากฐานที่ช่วยให้เข้าใจกลไกและศักยภาพก่อนการศึกษาในมนุษย์ต่อไป

ดูงานวิจัยทั้งหมดที่เกี่ยวข้อง

กรองห้องสมุดงานวิจัยด้วยชื่อเรื่อง ชื่อผู้เขียน หรือปีที่ตีพิมพ์ของงานวิจัยนี้